Транспортери ліків

Транспортні білки відіграють важливу роль в регуляції абсорбції, розподілу і екскреції багатьох ліків. Найбільш значущим є Р-глікопротеїн, що кодується геном людини ABCB1 (MDR1). Основною функцією Р-глікопротеїну є енергозалежний трансмембранний транспорт субстратів. У гематоенцефалічному бар'єрі мозку Р-глікопротеїн обмежує акумуляцію багатьох ліків, включаючи дигоксин, іверместін, вінбластин, дексаметазон, циклоспорин, домперидон, лоперамід. З варіабельною експресивністю Р-глікопротеїну асоційований синонімічний однонуклеотидний поліморфізм (поліморфізм, який не змінює амінокислоту) в екзоні 26 (С3435Т). Показана захисна роль домінантного 3435С алеля гена MDR1 для пацієнтів з хворобою Паркінсона.

Субстрати для Р-глікопротеїну: засоби, що застосовуються при хіміотерапії (актиноміцин, доцетаксел, доксорубіцин, даунорубіцин, епірубіцин, етопозид, іринотекан, мітоміцін C, паклітаксел (Абітаксел), тамоксифен, топотекан, вінбластин, вінкристин, віндезін), антиаритмічні засоби (дигоксин, дигитоксин, хінідіном,аміодарон), інгібітори протеаз (ампренавір, індинавір, нелфінавір, саквінавір, ритонавір), імуносупресанти (циклоспорин, такролімус, рапаміцин), стероїди (альдостерон, дексаметазон, естрадіол, гідрокортизон), протиблювотні (домперидон, ондансетрон), гіполіпідемічні засоби (аторвастатин, ловастатин), антибіотики (еритроміцин, левофлоксацин, спарфлоксацин), β-блокатори (целіпролол, талінолол), блокатори кальцієвих каналів та метаболіти (дилтіазем, мібефраділ, верапаміл, N-деалкілверапаміл, N-деалкинорверапаміл), H1-антигістамінні препарати (фексофенадин, терфенадин), H2-антигістамінні препарати (циметидин, ранітидин), опіати (морфін, лоперамід), інші, (амітриптилін, колхіцин, дебризохін, еметин, фенитоїн, лозартан, рифампіцин).